中文名】：达克替尼
【商品名】：Vizimpro
【英文名】：dacomitinib
【制造-厂】：Pfizer 美国辉瑞
【规格】：45mg；30粒 片剂
【达克替尼Vizimpro简介说明】
达克替尼Vizimpro是辉瑞公司开发的口服，不可逆的人体表皮生长因子受体（HER）酪氨酸激酶抑制剂。
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【达克替尼Vizimpro作用机制】
Dacomitinib是人EGFR家族（EGFR/HER1，HER2和HER4）和某些EGFR激活突变（外显子19缺失或外显子21L858R取代突变）的激酶活性的不可逆抑制剂。体外达克替尼还在临床相关浓度下抑制DDR1，EPHA6，LCK，DDR2和MNK1的活性。
达克替尼显示出由HER家族靶标（包括突变的EGFR）驱动的皮下植入的人肿瘤异种移植物的小鼠中EGFR和HER2自身磷酸化和肿瘤生长的剂量依赖性抑制。Dacomitinib在由EGFR扩增驱动的颅内人肿瘤异种移植物的口服给-小鼠中也显示出抗肿瘤活性。
【达克替尼Vizimpro适应症】
治疗携带EGFR基因外显子19缺失或外显子21 L858R置换突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
【达克替尼Vizimpro用法用量】
每日一片，45mg。
【达克替尼Vizimpro警告及注意事项】
(1) 间质性肺病（ILD）：如果确诊ILD，则永久停用Vizimpro。
(2) 腹泻：根据严重程度扣留并减少Vizimpro的剂量。
(3) 皮肤病学不良反应：根据严重程度扣留并减少Vizimpro。
(4) 胚胎 - 胎儿毒性：Vizimpro会导致胎儿伤害。建议具有生殖潜力的女性使用有效的避孕措施。
【达克替尼Vizimpro常见不良反应】
最常见的不良反应是（发病率> 20％）腹泻，皮疹，甲沟炎，口腔炎，食欲减退，皮肤干燥，体重减轻，脱发，咳嗽和瘙痒。
【达克替尼Vizimpro-物相互作用】
(1) 质子泵抑制剂（PPIs）：避免与Vizimpro一起使用;使用局部作用的抗酸剂或H2受体拮抗剂;在H2受体拮抗剂之前至少6小时或10小时后给予Vizimpro。
(2) CYP2D6底物：避免与VIZIMPRO同时使用，其中CYP2D6底物浓度的最小增加可能导致严重或危及生命的毒性。
【达克替尼Vizimpro特定人群的使用】
哺乳期：建议不要母乳喂养。
