莫博替尼(mobocertinib)简介 通用名：mobocertinib 商品名：Exkivity 全部名称：莫博替尼，Exkivity，TAK-788，mobocertinib 适应症： 莫博替尼EXKIVITY是一种激酶抑制剂，适用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外
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莫博替尼(mobocertinib)简介
通用名：mobocertinib
商品名：Exkivity
全部名称：莫博替尼，Exkivity，TAK-788，mobocertinib
适应症：
莫博替尼EXKIVITY是一种激酶抑制剂，适用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，经FDA批准的测试检测到，其疾病在铂类化疗期间或之后进展。
用法用量：
推荐剂量：160mg每天一次口服，有或没有食物。
规格：
40mg
不良反应：
最常见(>20%)的不良反应是腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。
最常见的(≥2%)3或4级实验室异常是淋巴细胞减少，淋巴细胞增加淀粉酶、脂肪酶增加、钾减少、血红蛋白减少、肌酐增加和镁减少。
禁忌：
没有
注意事项：
EXKIVITY可导致危及生命的心率校正QT(QTc)延长，包括尖端扭转型室性心动过速，这可能是致命的，需要监测QTc和在基线和治疗期间定期检查电解质。
增加有QTc延长危险因素的患者的监测频率。
避免使用已知会延长QTc间期的伴随-物，以及使用强或中度CYP3A抑制剂与EXKIVITY，这可能会进一步延长QTc。
根据QTc延长的严重程度不给、减少剂量或永久终止EXKIVITY。
间质性肺病(ILD)/肺炎：监测患者是否出现新的或恶化的表明ILD/肺炎的肺部症状。对疑似ILD/肺炎患者立即停用EXKIVITY，如果确认ILD/肺炎，则永久终止EXKIVITY。
心脏毒性：在基线和治疗期间监测心脏功能，包括左心室射血分数。扣留、减低剂量恢复或根据严重程度永久停-。
腹泻：腹泻可能导致脱水或电解质失衡，无论有无肾功能损害。监测电解质并建议患者在腹泻第一次发作时开始使用止泻-并增加液体和电解质的摄入量。根据严重程度扣留、减少剂量或永久终止 EXKIVITY。
胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。忠告有生育潜力的女性对胎儿的潜在风险并使用有效的非激素避孕-。
贮藏：
最常见(>20%)的不良反应是腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。最常见的(≥2%)3或4级实验室异常是淋巴细胞减少，淋巴细胞增加淀粉酶、脂肪酶增加、钾减少、血红蛋白减少、肌酐增加和镁减少。
作用机制：
Mobocertinib是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂，在低于野生型(WT)EGFR的浓度下不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变。两种-理活性代谢物(AP32960和AP32914)与mobocertinib具有相似的抑制特性 已在口服莫博塞替尼后的血浆中发现。
在体外，mobocertinib还在临床相关浓度(IC50值<2nM)下抑制其他EGFR家族成员(HER2和HER4)和一种额外激酶(BLK)的活性。
在培养的细胞模型中，mobocertinib以比WT-EGFR信号传导抑制低1.5至10倍的浓度抑制由不同EGFR外显子20插入突变变体驱动的细胞增殖。
在动物肿瘤植入模型中，mobocertinib对EGFR外显子20插入NPH或ASV的异种移植物表现出抗肿瘤活性。
安全与疗效：
Mobocertinib是美国批准的首个针对EGFR Exon20插入突变的口服疗法。美国FDA的批准是基于在1/2期临床试验中曾接受过含铂化疗治疗的患者群体。
在2021年ASCO年会上公布的数据显示，根据独立数据监控中心的评估，接受mobocertinib(160mg)每日1次治疗患者的客观缓解率为28%(研究者评估为35%)，中位缓解持续时间(mDoR)为17.5个月，中位无进展生存期(mPFS)为7.3个月，疾病控制率为78%。
