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更新时间:2026-07-09 10:07   发布:5年前  222
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  醋酸亮丙瑞林是高活性的促性腺激素释放激素()衍生的类似物。重复给予大剂量的或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林,在首次给药后能立即产生一过性的垂体-性腺系统兴奋作用(急性作用),然后抑制垂体生成和释放促性腺激素。它还进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应,从而降低雌二醇和睾酮的生成(慢性作用)。醋酸亮丙瑞林的促黄体生成激素()释放活性约为天然的倍,它的抑制垂体-性腺系统功能的作用也强于天然。由于它对蛋白分解酶的抵抗力和对受体的亲和力都比内源性强,所以能有效地抑制垂体-性腺系统的功能。此外,注射用醋酸亮丙瑞林微球又是一种缓释制剂,它可恒定地向血液中释放醋酸亮丙瑞林,故能持续有效地降低卵巢和睾丸的反应,产生持续的垂体-性腺系统的抑制作用。
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